Synthèse orientée vers la diversité structurale pour explorer le vivant

Abstract

La synthèse orientée vers la diversité structurale vise à combler des « espaces chimiques » tridimensionnels laissés inoccupés par les chimiothèques traditionnelles. Grâce au développement de nouvelles stratégies de synthèse qui s’appuient sur les réactions divergentes, le chimiste est aujourd’hui capable, en seulement deux ou trois étapes de synthèse, de réaliser une telle chimiothèque qui assure l’obtention d’un nombre important de produits différents présentant qualitativement une grande diversité structurale. Nous présentons ici quelques exemples qui illustrent cette démarche vers plus de diversité et de complexité moléculaires, avec des applications concernant la découverte et l’optimisation de composés biologiquement actifs.

Structural diversity oriented synthesis aims to fulfill the unoccupied tridimensional “chemical space” gap left by traditional chemical libra-ries. Through the development of novel synthetic strategies relying on divergent reactions, chemist is now able to realize in only two or three steps such library that ensures the access of a large number of products having a good quality in term of structural diversity. A few examples are presented to illustrate how this can be done in the context of increasing molecular complexity and diversity devoted to the discovery and optimization of bioactive compounds.